Debate sobre o mercado global de cápsulas baleiras

Autor: Jianhua Lv, extracto de: "Medicine&Packaging"
Fonte: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

A cápsula é unha das antigas formas de dosificación de medicamentos, que se orixinou no antigo Exipto [1]. De Pauli, un farmacéutico de Viena, mencionou no seu diario de viaxes en 1730 que as cápsulas ovaladas se usaban para cubrir o mal cheiro dos medicamentos para reducir a dor dos pacientes [2]. Máis de 100 anos despois, os farmacéuticos Joseph Gerard Auguste Dublanc e Francois Achille Barnabé Motors obtiveron a patente da primeira cápsula de xelatina do mundo en 1843 e mellorárona continuamente para adaptala á produción industrial [3,4]. Desde entón, xurdiron moitas patentes sobre cápsulas ocas. En 1931, Arthur Colton, da empresa Parke Davis, deseñou e fabricou con éxito o equipo de produción automática de cápsulas ocas e produciu a primeira cápsula oca feita a máquina do mundo. Curiosamente, ata o de agora, a liña de produción de cápsulas ocas só se mellorou continuamente baseándose no deseño de Arthur para mellorar a calidade do produto e a eficiencia da produción.

Na actualidade, as cápsulas experimentaron un grande e rápido desenvolvemento no campo da atención sanitaria e a farmacia, e convertéronse nunha das principais formas farmacéuticas de preparacións sólidas orais. De 1982 a 2000, entre os novos fármacos aprobados en todo o mundo, as formas farmacéuticas de cápsulas duras mostraron unha tendencia ascendente.
Figura 1 Desde 1982, comparáronse novos fármacos moleculares en cápsulas e comprimidos.

Co desenvolvemento da fabricación farmacéutica e da industria de I+D, as vantaxes das cápsulas foron máis recoñecidas, principalmente nos seguintes aspectos:

1. Preferencias do paciente

En comparación con outras formas de dosificación, as cápsulas duras poden ocultar eficazmente o mal cheiro dos medicamentos e son fáciles de tragar. As diversas cores e deseños de impresión fan que os medicamentos sexan máis recoñecibles, o que mellora eficazmente o cumprimento do tratamento. En 1983, unha enquisa realizada polas autoridades europeas e americanas mostrou que, entre os 1000 pacientes seleccionados, o 54 % prefería as cápsulas duras, o 29 % elixia as pastillas recubertas de azucre, só o 13 % elixia os comprimidos e outro 4 % non tomaba unha decisión clara.

2. Alta eficiencia en I+D

O informe Tufts de 2003 sinalaba que o custo da investigación e desenvolvemento de medicamentos aumentou un 55 % entre 1995 e 2000, e que o custo medio global da investigación e desenvolvemento de medicamentos chegou aos 897 millóns de dólares estadounidenses. Como todos sabemos, canto antes se coticen os medicamentos, maior será o período de monopolio do mercado dos medicamentos patentados e os beneficios das empresas farmacéuticas por novos medicamentos aumentarán significativamente. O número medio de excipientes utilizados nas cápsulas foi de 4, o que se reduciu significativamente en comparación cos 8-9 dos comprimidos; os elementos de proba das cápsulas tamén son menores, e o custo do establecemento, verificación e análise do método é case a metade do dos comprimidos. Polo tanto, en comparación cos comprimidos, o tempo de desenvolvemento das cápsulas é polo menos medio ano máis curto que o dos comprimidos.
En xeral, o 22 % dos novos compostos en investigación e desenvolvemento de fármacos poden entrar en ensaios clínicos de fase I, dos cales menos de 1/4 poden superar os ensaios clínicos de fase III. A selección de novos compostos pode reducir eficazmente o custo das institucións de investigación e desenvolvemento de novos fármacos o antes posible. Polo tanto, a industria mundial de fabricación de cápsulas ocas desenvolveu cápsulas preclínicas (pccaps) axeitadas para ensaios con roedores ®）； Equipos de microrecheo de precisión (xcelodose) axeitados para a produción de mostras de cápsulas clínicas ®）； e cápsulas clínicas dobre cegas (dbcaps) axeitadas para ensaios clínicos a grande escala ®） E unha gama completa de produtos para apoiar a redución dos custos de I+D e a mellora da eficiencia da I+D.
Ademais, hai máis de 9 tipos de cápsulas de diferentes tamaños, o que ofrece múltiples opcións para o deseño da dose do fármaco. O desenvolvemento da tecnoloxía de preparación e o equipo relacionado tamén fai que a cápsula sexa axeitada para máis compostos con propiedades especiais, como compostos insolubles en auga. A análise mostra que o 50 % das novas entidades compostas obtidas mediante cribado de alto rendemento e química combinatoria son insolubles en auga (20 μG/ml), tanto as cápsulas cheas de líquido como as cápsulas brandas poden satisfacer as necesidades desta preparación de compostos.

3. Baixo custo de produción

En comparación cos comprimidos, o taller de produción GMP de cápsulas duras ten as vantaxes de ter menos equipamento de proceso, alta utilización do espazo, deseño máis razoable, menos tempos de inspección no proceso de produción, menos parámetros de control de calidade, menos operadores, baixo risco de contaminación cruzada, proceso de preparación sinxelo, menos procesos de produción, materiais auxiliares sinxelos e baixo custo. Segundo a estimación de expertos autorizados, o custo global das cápsulas duras é entre un 25 e un 30 % inferior ao dos comprimidos [5].
Co vigoroso desenvolvemento das cápsulas, as cápsulas ocas, como un dos principais excipientes, tamén tiveron un bo rendemento. En 2007, o volume total de vendas de cápsulas ocas no mundo superou os 310.000 millóns, dos cales o 94 % son cápsulas ocas de xelatina, mentres que o outro 6 % provén de cápsulas non derivadas de animais, das cales a taxa de crecemento anual das cápsulas ocas de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) é superior ao 25 %.
O aumento substancial nas vendas de cápsulas ocas non derivadas de animais reflicte a tendencia de consumo de produtos naturais no mundo. Só nos Estados Unidos, por exemplo, hai 70 millóns de persoas que "nunca comeron produtos derivados de animais", e o 20% da poboación total son "vexetarianos". Ademais do concepto natural, as cápsulas ocas non derivadas de animais tamén teñen as súas propias características técnicas únicas. Por exemplo, as cápsulas ocas de HPMC teñen un contido de auga moi baixo e unha boa tenacidade, e son axeitadas para contidos con higroscopicidade e sensibilidade á auga; a cápsula oca de Pullulan desintegrase rapidamente e ten unha permeabilidade ao osíxeno moi baixa. É axeitada para substancias redutoras fortes. Diferentes características fan que varios produtos de cápsulas ocas teñan éxito en mercados e categorías de produtos específicos.

REFERENCIAS

[1] La Wall, CH, 4000 anos de farmacia, unha historia resumida da farmacia e as ciencias aliadas, JB Lippincott Comp., Filadelfia/Londres/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Sobre a historia da cápsula medicinal. Dtsch. Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Patente francesa núm. 5648, concedida o 25 de marzo de 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Boletín da Real Academia de Medicina, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Avaliación dos custos de desenvolvemento e produción: comprimidos fronte a Capsugels. Biblioteca Capsugel.